“用于肿瘤治疗的PH敏感型组氨酸类纳米胶束技术”学术报告会 

暨北京格瑞特森生物医药科技有限公司开业典礼 

 

2010年5月20日14:00

中关村生物医药园 

日程： 

1、14:00-16:00 学术报告会 

    地点：中关村生物医药园A103会议室

题目：用于肿瘤治疗的PH敏感型组氨酸类纳米胶束技术

报告人：You Han Bae教授，犹他大学（University of Utah）药学与药物化学系终身教授，韩国光州科学技术院（K-JIST）材料科学与工程系客座教授

翻译：高仲镐博士，美国哈佛大学Torchline教授研究组成员，美国犹他大学教授，中国医学科学院药物研究所教授

附件： 

1、  北京格瑞特森生物医药科技有限公司简介

2、  学术报告内容摘要

3、  You Han Bae教授简介

附件1北京格瑞特森生物医药科技有限公司简介 

         北京格瑞特森生物医药有限公司是一家以新药研发、推广、代理生产和销售为主的企业。公司秉承“诚信、创新、合作、务实”的企业精神，通过多年的研究与探索，现已拥有美国尤他大学的专利技术产品——抗癌药（高分子纳米靶向技术平台），已在美国完成大部分临床前资料；慢性白细胞白血病诊断试剂（已完成报批所需的资料，预计明年年底上市）；另外仿制药的研发项目已立项，预计今年6月启动。

         公司拥有高素质的海内外药物研发及优秀的经营管理团队，着力打造具有自主知识产权的创新药，拓展海内外市场。

面向未来，格瑞特森将把握新机遇、迎接新挑战，规划经营管理，加大科研投入，为我国生物医药产业贡献力量，服务人类健康。

公司创办人崔光华简历：

    教育背景：

◆ 1979.7~1983.7  延边大学药学院；

◆ 1986.7~1989.6  延边大学药学院药剂学研究生；

◆ 1999.6~2002.6  北京大学药学院药学博士；

    工作经历：

◆ 1983.7~1986.7  延边大学药学院药剂学助教；

◆ 1989.6~2002.10 军事医学科学院毒物药物研究所助理研究员、研究员、药剂学研究室主任；

◆  1996~2005 国家药审中心新药审评专家；

◆ 1995.10~2002.10 全军总直药学会志业委员、副主任委员；全军药学会专业委员会委员兼秘书；

创业经历：

◆ 2002.11~2006.1 浙江双鸽艾富西精密机械有限公司总经理、股东；

◆ 2006.2~至今 上海巨献精密机械有限公司董事长；

◆ 2010.3~至今 北京自动化设备有限公司董事长；

◆ 2011.3~至今 北京格瑞特森生物医药科技有限公司董事长；

 

附件2 学术报告内容摘要 

题目：用于肿瘤治疗的PH敏感型组氨酸类纳米胶束技术 

摘要：尽管在过去的几十年里，在长效载体、实体瘤组织的高通透性和滞留效应（EPR效应）、肿瘤特异受体介导的靶向治疗、多药耐药（MDR）调节剂或逆转剂等方面的研究已取得很多重要研究成果，对于开发有效的实体瘤靶向治疗药物具有重要意义，但现有的化疗药物在提高药物在肿瘤组织中的富集量、逆转自有或获得性的肿瘤耐药性方面仍然存在巨大挑战。

         PH敏感的PEG化的多聚L-组氨酸胶束在肿瘤细胞外PH环境下能够加快阿霉素的释放，但是胶束在PH为7.4的正常组织中也很不稳定。当把一个非PH敏感的PEG化的多聚（L-左旋乳酸）（PLLA-PEG）嵌段共聚物与PEG化的多聚（L-组氨酸）混合形成混合胶束时，胶束在PH为7.4时的稳定性大大提高，而且随着混合胶束中PLLA-PEG含量的增加，胶束的不稳定PH值从7.2变为6.6。同时还用叶酸对胶束进行进一步修饰。当以非PH敏感型的PLLA-PEG胶束作为对照时，PH敏感的胶束在逆转野生型MCF-7细胞耐药性的体外实验及动物体内实验中均显示出更高的药效，小鼠的体重没有明显减轻。叶酸修饰的效果在体外药物敏感细胞实验中并不明显。同时，由于阿霉素对于血管壁的高扩散性，其无论是细胞外释放还是细胞内释放均可杀死细胞。

         连接叶酸的PH敏感型胶束在耐药肿瘤细胞的体外实验及体内实验中均显示出极强的药效，证明了其对于药物敏感细胞具有相似的细胞杀伤作用。对于耐药肿瘤细胞的杀伤作用机制主要包括通过P-糖蛋白（Pgp）介导的快速内吞，在早期包涵体形成时阿霉素的快速释放，由于多聚组氨酸的质子化性质而至的包涵体膜快速破裂以及游离的多聚组氨酸-聚乙二醇对于包涵体膜形成的干扰作用。这些机制避免了由P-糖蛋白引起的多药耐药性（MDR）及在酸性的细胞器内药物在反复形成的包涵体中的滞留。因此，在与耐阿霉素的MCF细胞孵育30分钟时，我们发现阿霉素和多聚组氨酸-聚乙二醇在细胞内及细胞核内均呈现均一分布。在耐药肿瘤移植瘤小鼠模型中，静脉注射了连接叶酸的PH敏感型胶束的肿瘤细胞的耐药性被逆转，与注射了非PH敏感型胶束及游离阿霉素的对照组相比，小鼠的体重没有明显减轻。

我们在研的其他相关智能胶束技术也将会有简要介绍。

附件3 You Han Bae教授简介 

          You Han Bae教授现任犹他大学（University of Utah）药学与药物化学系终身教授，韩国光州科学技术院（K-JIST）材料科学与工程系客座教授。You Han Bae教授于韩国首尔国立大学获得化学工程硕士学位，于美国犹他大学获得药学博士学位，并完成博士后论文的研究。在药用辅料的研究方面具有深厚造诣，主要研究领域包括用于耐药肿瘤的自组装超智能纳米制剂，PH值敏感的肿瘤靶向纳米制剂及聚合物基因载体。曾获得“Journal of Controlled Release”1989年及2008年杰出论文奖，美国国立研究院（NIH）“First Award”，美国药学协会（AAPS）生物技术大会“创新研究奖（Innovative Research Award）”等多个奖项。You Han Bae教授活跃于学术界，成为美国化学协会、控释研究学会等多个学术组织的会员，并担任“Journal of Controlled Release”美国区编辑，多次受邀出席国际知名学术会议及论坛，完成学术报告70余次。截至目前，You Han Bae教授发表学术论文近200篇，参与完成近20部著作的撰写，申请美国专利15项。

中关村生物医药园位置图及行车路线 

行车路线：

1、走信息路至上地三街信息环岛，继续沿信息路往北第三个路口，见数字传媒大厦左转，沿上地六街往西见路口右转，沿开拓路往北，过康得大厦第二栋楼即是；

2、 或者走万泉河路，沿圆明园西路往北，过肖家河桥，继续沿圆明园西路行至第三个路口右转，沿马连洼北路往东至上地西路路口左转，沿上地西路往北至上地六街路口右转，沿上地六街往东见路口左转，沿开拓路往北，过康得大厦第二栋楼即是。

乘车路线： 

也可选乘地铁前往，乘地铁13号线至西二旗站下车，步行15分钟或者乘出租车5分钟即到。